Эффективность прогестагенов определяется по следующим параметрам: способности блокировать овуляцию, связывать рецепторы прогестерона, вызывать гистологические изменения в тканях матки , а также задержку менструации. Все прогестагены, поступая в кровь, связываются с рецепторами к прогестерону, тестостерону, эстрогену, минералокортикоидам , а также тем самым оказывают свое биологическое деяние.
Эстрогены всасываются в верхней элементы тонкого кишечника , а также чрез портальную систему попадают в печень. В печени образуются метаболиты этих гормонов (сульфаты , а также глюкурониды) (эффект первичного прохождения). Несвязанные эстрогены попадают в всеобщий кровоток , а также являются биологически активными. Однако конъюгированные эстрогены (до 40% этинилэстрадиола) попадают с желчью назад в кишечник. Вплоть до 40% этинилэстрадиола проходит чрез печень , а также возвращается в кишечник, в каком месте кишечные бактерии отделяют сульфатные , а также глюкуроновые группы от этинилэстрадиола , а также происходит повторное всасывание активного гормона. Медикаменты, которые подавляют бактериальную флору кишечника (антибиотики широкого спектра действия , а также др.), могут снизить число активного этинилэстрадиола и, следовательно, могут снизить уровень его в крови , а также эффективность.
|