Прогестагены.

Прогестагены – производные 19–нортестостерона (линестренол, норэтистерон, норэтинодрел) – при первичном прохождении чрез печень теряют вплоть до 40% своей активности, в отличие от гонанов (левоноргестрел, норгестимат, гестоден), на которые примерно никак не влияет обмен веществ в печени. Данные прогестагены сохраняют свою активность в течение 24 часов. По своей активности норгестрел приблизительно в 9 однажды сильнее прогестерона , а также в 80 однажды сильнее норэтистерона. В то же пора левоноргестрел в 10 однажды активнее норэтинодрона , а также этинодиол ацетата. В дальнейшем возле 21% прогестагенов элиминируется в течение недели с мочой, 33% с желчью , а также 17% – с фекалиями. Конечным продуктом метаболизма является 17–этинил–3–бета, 17–дигидрокси–5(10)–эстроген. Возле 3% прогестагенов в процессе метаболизма преобразуется в эстрогены. На активность прогестагенов оказывает действие их связывание с альбуминами , а также глобулинами. Связываясь с глобулинами, стероиды делаются неактивными. Связывание с альбуминами неспецифично , а также непрочно. Только вольный прогестаген может связываться с рецепторами того либо иного органа , а также оказывать на него то либо иное противодействие (табл. 1). В литературе существует различное дробление контрацептивных средств по их эффективности, составу, приемлемости , а также т.д.